塞来昔布胶囊说明书【精品多篇】

塞来昔布胶囊会有假药吗 篇一

凡是违反《中华人民共和国药品管理法》的产品属于假药，根据我国的药品管理法第31条规定，生产新药或者已有国家标准的药品经国务院药品监督管理部门（国家食品药品监督管理局）批准发给药品的国药准字（没有实施批文号管理的中药材和中药引片除外），只有使用这样的批准文号才是正规的药品。

因此，塞来昔布胶囊也可能有假的。如果患者买到了假药，请不要使用，并到相关部门进行维权。

塞来昔布胶囊说明书 篇二

【药品名称】

通用名称：塞来昔布胶囊

商品名称：塞来昔布胶囊（西乐葆）

英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules)

【主要成份】 本品主要成份为塞来昔布。

【成 份】

化学名：4-[5-（4-甲苯基）-3-（三氟甲基）-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺

分子式：C17H14F3N3O2S

分子量：381.38

【性 状】 本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】 用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。

【规格型号】0.2g*6s

【用法用量】骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。关节炎类:本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎:本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接收本品治疗时，应继续其常规的治疗。用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为400mg，每日两次，与食物同服。肝功能受损患者:中度肝功能损害患者的推荐剂量约为常规剂量的50%。

【不良反应】在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为:1%，但等于或少于安慰剂组:中枢神经系统:头痛。胃肠道:便秘、恶心。其他:关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。

【禁 忌】对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。

【注意事项】塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响:没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关，如胚胎着床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现，塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进行的2项试验中，有一项试验发现给药量为最高剂量（即每日400mg）的7倍时，可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生，塞来昔布对分娩无不良影响，不导致难产。临床前研究证实，塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进行的研究显示，塞来昔布能经乳汁分泌，浓度与血浆浓度相似，因没有在人体中进行类似研究，故本品不应用于哺乳期妇女。

【药物相互作用】体外与体内试验证实，塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。在健康男性志愿者试验中，氟康唑（一种CYP2C9抑制剂）能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加一倍，而Tmax和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑（一种CYP3A4抑制剂）与塞来昔布之间无明显的相互作用。在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中，证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的类风湿关节炎患者中，与本品合用7天后，对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。在健康志愿者中，本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。本品表现为非浓度依赖性蛋白结合，与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。抗酸剂（铝剂和镁剂）能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。

【药物过量】没有药物过量的临床经验。在健康受试者单剂口服至1200mg和多剂量口服600mg，每日2次的研究中，没有发现有临床意义的不良影响。假如怀疑有药物过量，应采取适当的支持疗法，血液透析不是去除过量药物的有效办法。

【药理毒理】塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。

【药代动力学】大约在1500个个体中进行了塞来昔布的药代动力学研究。空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2-3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%（混悬液为口服利用的最佳剂型）。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食（高脂食物）同时给药，则本药的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400 mg本品后，其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200 mg本品后，其临床疗效及安全性相当。在大于65岁的人群中，塞来昔布的Cmax和AUC均值增加1.5- 2倍。这种增加主要与体重相关（而非与年龄相关）。在低体重患者中，塞来昔布的水平较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的水平较高。在老年女性中，塞来昔布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。因为塞来昔布的治疗窗范围大，所以不必针对老年患者调整剂量。塞来昔布在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明，代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8- 12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500 L/70 kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。

【贮 藏】密封，干燥处保存。

【包 装】0.2克*6粒/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】H20140107